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您是否想過片劑崩解的延緩的原因

日期:2020-10-14 17:09 人氣:

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  1片劑孔隙狀態的影響。一般的崩解介質是水或人造胃液,其粘度變化不大。因此影響崩解介質(水分)向片劑的滲透的四個主要因素是毛細管數(孔隙率),毛細管直徑(孔徑R),表面張力γ和液體的接觸角θ。影響這一點的因素有:

  (1)原材料的可壓縮性。可壓縮的原料在壓縮時易于塑性變形。片劑的孔隙率和孔徑R較小,因此透水的量和距離L較小,并且片劑的崩解緩慢。實驗表明,將淀粉添加到某些片劑中通常可以增加其孔隙率,顯著增加片劑的吸水率,并促進片劑的快速崩解。然而不能得出結論,淀粉越多越好,因為太多的淀粉會導致可壓縮性差并且難以形成片劑。
壓片機

  (2)顆粒的硬度。當顆粒(或材料)的硬度較小時,很容易因壓縮而破裂,因此壓縮片劑的孔和孔徑R較小,因此透水量和距離L也相對較小,片劑崩解也很慢;否則,它會更快分解。

  (3)壓片力。通常壓力越高,片劑的孔隙率和孔徑R越小,水滲透的量和距離L越小,并且片劑的崩解越慢。因此片劑壓制過程中的壓力應適中,否則片劑將太硬且難以崩解。然而,一些片劑的崩解時間隨著壓力的增加而減少。例如,非那西丁片劑使用淀粉作為崩解劑。當壓片機壓力低時,片劑的孔隙率變大。崩解劑吸收水后,有足夠的膨脹空間,難以發揮崩解作用。當壓力增加時,孔隙率小,并且崩解劑吸收水后具有足夠的膨脹空間,并且片劑溶脹和崩解更快。

  (4)潤滑劑和表面活性劑。當接觸角θ大于90°時,cosθ為負,并且水不能滲透到片劑的孔中,即片劑不能被水潤濕,因此難以崩解。這要求藥物和賦形劑具有較小的接觸角θ。如果θ較大,例如疏水性藥物阿司匹林具有較大的接觸角θ,則必須添加適量的表面活性劑以改善其潤濕性并減小接觸角θ。增加cosθ的值以加速片劑的崩解。片劑中常用的疏水性潤滑劑也可能嚴重影響片劑的潤濕性,增加接觸角θ,使水難以滲透,并導致緩慢崩解。例如硬脂酸鎂的接觸角為121°。當與顆粒混合時,它將被吸附在顆粒表面,從而使片劑的疏水性得到顯著增強,并且水不易滲透且崩解會變慢,特別是對于硬質現象。當脂肪酸鎂的量較大時更明顯。類似地當疏水性潤滑劑和顆粒混合更長的時間并且混合強度更大時,顆粒的表面將被疏水性潤滑劑更完全地覆蓋。因此片劑的孔壁具有強的疏水性,這顯著延長了崩解時間。因此在壓片機生產實踐中,應嚴格控制潤滑劑的種類用量混合強度和混合時間,避免大量浪費。

  2其他賦形劑的影響:(1)淀粉的影響,可使不溶性或疏水性藥物更快地崩解,但對水溶性藥物的作用較差; (2)粘合劑具有很強的粘合力,可以崩解

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